HLB 자회사 엘레바 테라퓨틱스가 4월 19일(현지시간) 미국암연구학회(AACR 2026)에서 담관암 치료제로 개발 중인 ‘리라푸그라티닙’의 FGFR2 고선택성을 입증한 시험관 내 세포실험 결과를 발표하며, 현재 진행 중인 미국 식품의약국(FDA) 허가 심사에 긍정적 근거를 제시했다.

엘레바 테라퓨틱스는 리라푸그라티닙을 포함한 4종의 FGFR 억제제를 대상으로 한 키놈분석(kinome analysis) 결과를 포스터 형태로 공개했다. 키놈분석은 세포 신호 전달에 관여하는 키나아제 활성 변화를 종합적으로 분석해 약물의 작용 범위와 선택성을 평가하는 방법이다.

분석 결과 리라푸그라티닙은 468개 키나아제 패널에서 FGFR2에 대해 높은 선택성을 보였으며, 비표적(off-target) 및 비동형(off-isoform) 관련 작용은 상대적으로 제한적인 것으로 나타났다. 이는 기존 범FGFR 저해제 대비 부작용 가능성을 낮출 수 있는 특성으로 해석된다.

특히 해당 약물은 FGFR2를 강하게 억제하면서도 FGFR1, FGFR3, FGFR4에 대해서는 상대적으로 낮은 억제 활성을 보여, 범FGFR 저해제에서 보고되는 고인산혈증이나 설사 등의 이상반응 부담을 줄일 가능성이 제시됐다. 반면 비교 약물인 푸티바티닙은 FGFR1부터 FGFR4까지 모두 90% 이상 억제하는 양상을 보였고, 페미가티닙과 에르다피티닙, AZD4547 역시 다수 키나아제를 광범위하게 억제하는 특징이 확인됐다.

리라푸그라티닙은 FGFR2 융합 및 재배열 환자를 대상으로 개발 중인 표적항암제로, 이번 데이터는 선택성과 안전성 측면에서의 차별성을 뒷받침하는 근거로 평가된다. 발표를 맡은 그레이스 리(Grace Lee) 박사는 “FGFR2에 대한 정밀 표적화와 비표적 영향 최소화 가능성을 확인했다는 점에서 의미 있는 결과”라고 설명했다.

현장을 방문한 글로벌 바이오 기업 관계자 역시 “선택적 작용 특성이 인상적이며, 부작용 감소와 치료 지속성 향상으로 이어질 가능성이 주목된다”고 평가했다.

이번 분석 결과는 현재 진행 중인 담관암 적응증 FDA 본심사 과정에서 참고 자료로 활용될 것으로 보인다. 리라푸그라티닙은 우선심사 대상으로 지정돼 있으며, 허가 여부는 오는 9월 내 결정될 예정이다.

김동건 엘레바 테라퓨틱스 대표는 “이번 발표는 리라푸그라티닙의 작용 기전과 개발 방향을 글로벌 연구자들에게 구체적으로 제시한 계기”라며 “HLB 그룹은 주요 항암 파이프라인의 경쟁력 확보를 위해 임상 및 전임상 데이터를 지속적으로 축적할 계획”이라고 밝혔다.